蛋白酶抑制劑是廣泛存在于植物組織中的一種多肽物質(zhì),對(duì)許多昆蟲(chóng)有防衛(wèi)作用。該基因及其編碼區(qū)域較小、沒(méi)有內(nèi)含子。研究表明,這些蛋白酶抑制劑在植物對(duì)危害昆蟲(chóng)以及病原體侵染的夭然防御系統(tǒng)中擔(dān)當(dāng)著重要角色。昆蟲(chóng)飼喂實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),某些純化的蛋白酶抑制劑具有明顯的抗蟲(chóng)作用。利用蛋白酶抑制劑基因來(lái)提高植物的抗蟲(chóng)能力,已成為植物基因工程研究的一個(gè)熱門領(lǐng)域。在植物中發(fā)現(xiàn)有三類蛋白酶抑制劑:絲氨酸蛋白酶抑制劑,琉基蛋白酶抑制劑和金屬蛋白酶抑制劑。其中對(duì)絲氨酸類蛋白酶抑制劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有6個(gè)家族,其中的弧豆胰蛋白酶抑制劑,馬鈴薯蛋白酶抑制劑兀的抗蟲(chóng)效果較為理想。蛋白酶抑制劑的殺蟲(chóng)機(jī)理蛋白酶抑制劑殺蟲(chóng)的機(jī)理在于:它能與昆蟲(chóng)消化道內(nèi)的蛋白消化酶相互作用形成酶抑制劑復(fù)合物(El)阻斷或減弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆蟲(chóng)攝食進(jìn)蛋白酶抑制劑,就會(huì)影響外來(lái)蛋白的正常消化,同時(shí),蛋白酶抑制劑和消化酶形成El復(fù)合物,能刺激消化酶的過(guò)量分泌,通過(guò)神經(jīng)系統(tǒng)的反饋,使昆蟲(chóng)產(chǎn)生厭食反應(yīng)。由于蛋白酶抑制劑抑制了昆蟲(chóng)的進(jìn)食及消化過(guò)程,不可避免地將導(dǎo)致昆蟲(chóng)缺乏代謝中必需的氨基酸,較終造成昆蟲(chóng)的非正常發(fā)育或死亡。
 

　　蛋白酶體是一個(gè)多亞基的大分子復(fù)合物，廣泛分布于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核中，是具有多種催化功能的蛋白酶復(fù)合物，參與細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)蛋白的降解。
 

　　蛋白酶體抑制劑可阻止腫瘤生長(zhǎng)、播散和血管形成，并通過(guò)阻止NF-κB的激活而誘導(dǎo)凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類蛋白酶體抑制劑，可在多種腫瘤細(xì)胞株和其他癌變細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡，可顯著增強(qiáng)依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的療效，對(duì)蛋白酶體的抑制作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體抑制劑，是鏈霉菌屬的天然代謝物，為不可逆地與蛋白酶體結(jié)合從而抑制蛋白酶體的活性。MG132是一種可逆的醛基肽類蛋白酶體抑制劑，可抑制26S蛋白酶體的活性，可使細(xì)胞周期停滯于G2-M期，以劑量依賴的方式抑制增殖和誘導(dǎo)凋亡。